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新街口位于南京市中心区域，以新街口广场（孙中山铜像）为标志，是中国著名的商业中心，拥有百年历史，被誉为“中华第一商圈”。1929年（民国十八年），国民政府依照《首都计划》开始建设首都南京，新街口首次规划为商业区。中山大道由此折东，中山东路、中正路（今中山南路）、汉中路和中山路四条宽40多米的林荫大道在此交汇，中间形成环形的新街口广场，并以一尊孙中山铜像为分隔，成为南京的交通枢纽，便利的交通带来众多商家和企业。
1940年代，新街口迅速发展为重要的商业金融中心，众多银行聚集于此，构成银行区，使这里成为中国的“华尔街”；福昌饭店、大三元、同庆楼、三六九菜馆等饭馆林立，灯红酒绿。中央商场、李顺昌服装店等商店云集；中央日报、朝报、新民报、扶轮日报等有影响的报馆，以及大华大戏院、新都大戏院、世界大戏院、中央大舞台等娱乐场所也汇聚于此，新街口成为首都南京的核心。
截至2016年，新街口商圈核心区面积不到0.3平方公里的范围内集中了百家世界五百强分支机构进驻，近700家商店、1万平方米以上的大中型商业企业30家、1600余户大小商家星罗棋布，高中低档全面覆盖，商贸集中度超过北京王府井、上海南京路并翘首中国，为中国商贸密集度最高的地区，节假日日均客流量峰值超过百万人次。营业额长期居中国各商业街区之首，是中国一个拥有4个销售额超过40亿百货购物中心的商圈，其中德基广场2017年销售额更是高达94.1亿位居中国第二仅次于北京SKP。
南京国际金融中心是一座甲级写字楼。位于素有“中华第一商圈”美誉的南京新街口的西南角，“汉中路1号”的门牌使其成为真正的新街口门户。南京国际金融中心建筑方案由美国HOK公司设计，为满足金融、证券等特定行业的需求，在主楼23层和40层特设计净高3.3米、防静电架空地板的交易层；为崇尚“以人为本，绿色地产”理念，大楼采用先进环保的水源热泵空调系统和室内独立的新风系统。总建筑面积约118000m2，办公楼塔楼72，000平方米，商铺裙楼28，000平方米，主楼高度220米。
南京中心位于南京市新街口核心地带，项目是新百集团鼎力打造的集写字楼、购物餐饮酒店为一体的综合楼盘。金鹰国际集团于2004年4月入股新百集团，现宏图三胞为新百集团大股东，南京中心是在新百的地基上加建的三期项目，开工日期是2008年5月，竣工日期为2010年8月。该项目位于新街口商圈核心秦淮区区中山南路1号，紧邻正洪广场和商业步行街，地处南京市商业核心区，周边有中央商场、金鹰国际、商贸百货、大洋百货和东方商城等多家知名大型商业，同时该区域也聚集了知名金融机构、大公司总部、世界500强企业。
南京中心项目交通便利，和南京地铁1号线、南京地铁2号线无缝对接，周边有中山东路、中山南路、汉中路等多条城市主干道。占地面积是173000平方米，总建筑面积是178700平方米，地上层数69层，地下4层，曾经以249米的高度成为新街口地区的第一高楼，是国际新5A标准的甲级写字楼。
德基广场是位于南京素有“中华第一商圈”之称的新街口东北角，是一个定位于高端商业的综合购物中心。其地下部分与地铁新街口站相连通。德基广场项目分为一期和二期两部分，占地面积达到41244平方米，总建筑面积超过30万平方米，目前一二期合计落户国际一线品牌74家。
2014年购物中心业绩，南京德基广场以销售额达66.4亿元超越正佳广场，位列中国第一。2014年，高端消费集中地德基广场税收达2亿多元，单体销售额突破66亿元，销售额超过上海恒隆，仅次于北京新光天地，居中国第二位。
交通银行南京分行位于中山东路1号，1932年由廖凯伯设计，1933年竣工。原为三层，四十年代在两侧均增建一层，钢筋混凝土结构，具有西方古罗马古典复兴的建筑特点。内部天窗中庭，外部爱奥尼柱式作为主要立面构图，1991年被国家建筑部，国家文物局评为优秀近代建筑。
原中央通讯社旧址位于中山东路75号（原中山东路34号），洪武路与中山东路路口西北角。建于1948年，是早期现代式高层建筑的典型实例。共7层（地下一层），是40年代南京最高的建筑，立面简洁、景观与地标作用突出。由建筑大师杨廷宝先生设计。
中央社是国民党中央宣传部的下属机构，1949年4月23日人民解放军占领南京，中央通讯社人去楼空，陈毅司令员视察该楼时说：“好个龟儿子蒋介石的喉舌，何等气派！现在他不出声，该我们说话喽！”后来，该大楼成为南京军区后勤部办公大楼，现交给南京军区联勤部某局办公。
大华大戏院位于南京市秦淮区中山南路67号，地处新街口南端，始建于1934年，是南京著名的电影院和民国建筑杰作之一，由中国著名建筑设计师杨廷宝主持设计，规模、设施均居民国南京之首。大华大戏院与世界大戏院（后改称延安剧场）、首都大戏院（后改称解放电影院）、新都大戏院（后改称胜利电影院）并称为民国首都四大影院。2013年5月29日，经过两年多的维修改造，大华大戏院重新开业。
公交
新街口北：1路16路25路28路33路34路35路38路100路Y1路Y16路
新街口西：3路4路5路9路18路302路Y4路Y5路
新街口东：1路3路5路9路25路Y1路Y5路Y24路
新街口南：16路18路27路28路33路34路35路41路100路306路Y16路Y20路
正洪街（新街口）：2路26路27路30路46路60路Y20路
青石街（新街口）：2路26路30路46路60路
地铁
南京地铁1号线、南京地铁2号线、南京地铁3号线（至大新街口—大行宫站）
在新街口这块不到1平方公里的“弹丸之地”，已经集中了近700家商店，1万平方米以上的大中型商业企业就有近30家。仅白下区侧0.3平方公里的范围内，就有各种地面商务商贸设施120多万平方米，近500家工企单位，其中商业面积70多万平方米，娱乐面积8万多平方米，金融面积10万多平方米，商务面积37万多平方米，另外还有20多万平方米的地下商业设施，新街口商业街区的密集程度之高，在全国都不多见。
新街口商业街区的销售额有30%是南京都市圈的马鞍山、滁州、芜湖、镇江、扬州及周边城市常州、无锡、合肥等城市的消费者实现的。
从精神文明建设来说，南京的市属商贸是省级文明行业，市属商贸系统的相当部分在新街口街区。中央、新百都是首批全国“百城万店无假货”活动示范店。新百是全国精神文明建设先进单位，区内还有10多家市级文明单位，7家省级文明单位，各商家还有很多的青年文明号、巾帼文明号及国家和省级劳模20多名。
如今的新街口已经成为一个集购物、餐饮、住宿、休闲娱乐为一体的综合性商贸区。随着地铁一号线的开通，新街口的交通将变得更为便利。
1928年以前，新街口是一片清冷的旧式街区，房屋低矮，街道狭窄，沿街房屋后面还有不少空地及池塘。
1928年8月，中山大道破土动工后，新街口逐渐成为中山路和中山东路连接点的专称。
1930年，建成国货银行、浙江兴业银行、交通银行、中央商场、大华大戏院、新都大戏院、福昌饭店等众多设施。
1993年9月，新百成为南京的第一家上市公司，一时轰动。而在这一时期，友谊商店新大楼在新街口的落成打破了原有的平衡。
2005年，德基集团在新街口东北角、中山路18号拿地4万平方米，计划分两期建设德基广场，总建筑面积则超过20万平方米。
2017年，新街口商圈年销售额超过300亿元，新街口区域包括道路绿化公共设施在内，平均每平方米一年产出6万元的消费。同时，于2008年启用的金陵饭店亚太商务楼晋身10亿元税收楼宇。
2019年4月，南京市精细化建设管理推进办近日宣布，新街口将开启新一轮提档升级环境综合整治。
